| N06A X12 Bupropion - N02A J14 Tramadol og deksketoprofen |
| ATC1 | N06A X12 Bupropion |
| ATC2 | N02A J14 Tramadol og deksketoprofen |
| Nivå | Bør ikke kombineres. (les mer...) |
| Konsekvens | Nedsatt konsentrasjon av den aktive metabolitten O-desmetyltramadol, økt risiko for terapisvikt av tramadol (manglende analgetisk effekt). |
| Håndtering | Dosetilpasning: Kombinasjon av tramadol med et legemiddel som hemmer dannelse av aktiv metabolitt er lite hensiktsmessig og bør generelt unngås. Doseøkning kan ikke anbefales på grunn av kraftig økning i nivåene av modersubstans med risiko for bivirkninger og likevel uforutsigbar og ofte utilstrekkelig økning i nivåene av aktivt metabolitt.
Legemiddelalternativer: Ved bruk av bupropion ved røykeavvenning: Verken vareniklin eller nikotin hemmer CYP2D6 i relevant grad eller virker serotonergt. Ved bruk av bupropion ved depresjon: Mirtazapin, mianserin, nortriptylin og reboksetin hemmer ikke CYP2D6 relevant grad og er antidepressiva uten serotonerg aktivitet. |
| Mekanisme | Bupropion hemmer metabolismen av tramadol til aktiv metabolitt (O-desmetyltramadol) via CYP2D6. |
| Grunnlag | Indirekte data |
| Referanser |
| 1. | SPC Zyban Les mer... |
| 2. | SPC Wellbutrin Les mer... |
| 3. | Kotlyar M, et al. Inhibition of CYP2D6 activity by bupropion. J Clin Psychopharmacol 2005;25:226-9 Les mer... |
| 4. | Güzey C, et al. Change from the CYP2D6 extensive metabolizer to the poor metabolizer phenotype during treatment With bupropion. Ther Drug Monit 2002;24:436-7 Les mer... |
| 5. | Laugesen S, et al. Paroxetine, a cytochrome P450 2D6 inhibitor, diminishes the stereoselective O-demethylation and reduces the hypoalgesic effect of tramadol. Clin Pharmacol Ther 2005;77:312-23 Les mer... |
| 6. | Pedersen RS et al. Enantioselective pharmacokinetics of tramadol in CYP2D6 extensive and poor metabolizers. Eur J Clin Pharmacol 2006;62:513-21 Les mer... |