| C01B C04 Flekainid - N06A X12 Bupropion |
| ATC1 | C01B C04 Flekainid (Flecainide) |
| ATC2 | N06A X12 Bupropion |
| Nivå | Ta forholdsregler. (les mer...) |
| Konsekvens | Økt konsentrasjon av flekainid (rundt 20-30 % er vist i studier med den kraftige enzymhemmeren paroksetin, men med tanke på at genetisk sett manglende enzymaktivitet i CYP2D6 gir en økning på 70 %, kan det forventes at økningen ved oppstart med bupropion også vil kunne være en del høyere enn 20-30%). Hvis pasienten i forbindelse med oppstart av bupropion også slutter å røyke, vil dette gi en ytteligere økning i flekainidkonsentrasjonen. |
| Håndtering | Dosetilpasning: Dosebehovet av flekainid vil anslagsvis kunne være rundt 30 % lavere ved samtidig bruk av bupropion. Ved eventuell samtidig røykestopp vil dosebehovet av flekainid anslagsvis kunne være rundt 50 % lavere. Interaksjonsgrad vil variere mye og flekainiddosen bør tilpasses ut fra klinisk effekt og serumkonsentrasjonsmåling av flekainid. I tillegg bør pasienten følges opp ekstra nøye med EKG-undersøkelser. |
| Mekanisme | Bupropion hemmer metabolismen av flekainid via CYP2D6. Eventuell samtidig røykestopp fører til at den induksjonen som røyking gir av metabolismen av flekainid via CYP1A2 vil opphøre. |
| Grunnlag | Interaksjonsstudier |
| Referanser |
| 1. | Lim KS, Cho JY, Jang IJ et al. Pharmacokinetic interaction of flecainide and paroxetine in relation to the CYP2D6*10 allele in healthy Korean subjects. Br J Clin Pharmacol 2008; 66: 660–6. Les mer... |
| 2. | Holtzman JL, Weeks CE, Kvam DC et al. Identification of drug interactions by meta-analysis of premarketing trials: the effect of smoking on the pharmacokinetic and dosage requirements for flecainide acetate. Clin Pharmacol Ther 1989; 46: 1–8. Les mer... |
| 3. | Doki K et al. Effects of CYP2D6 genotypes on age-related change of flecainide metabolism: involvement of CYP1A2-mediated metabolism. Br J Clin Pharmacol 2009; 68: 89-96. Les mer... |